17.8 : Antiepileptik İlaçlar: Potasyum Kanal Aktivatörleri

Ezogabin veya retigabin, dikkat çekici etkinliğe sahip bir antiepileptik ilaç olarak nöbetlerin yönetiminde devrim yaratmıştır. Potasyum kanal aktivatörü olan bu ilaç, özellikle Q alt tip potasyum kanalları ailesini hedef alır. Transmembran potasyum akımlarını artırarak, nöronal uyarılabilirliği düzenler. Bu etki, istirahat membran potansiyelini stabilize eder ve epilepsinin karakteristik özelliği olan hiper uyarıcılığı hafifletmeye yardımcı olan önemli bir faktördür.

Ezogabin, 18 yaş ve üzeri hastalarda fokal başlangıçlı nöbetler için yardımcı tedavi olarak onay almıştır. Nöbet kontrolünü artırmadaki etkinliği, onu antiepileptik ilaçlar arasında değerli bir hale getirir. Ancak, güvenlik endişeleri nedeniyle 2017 yılında ABD'de kullanımına son verilmiştir.

İlacın oral yoldan uygulanması, hastalar ve sağlık profesyonelleri için kolaylık sağlar. Ayrıca, uygulamadan sonra hızlı emilim sağlayarak hızlı bir etki başlangıcı sağlar.

Ezogabin, glukuronidasyon ve asetilasyon gibi süreçlerle metabolizmaya uğrar. Bu karmaşık metabolik yol, farmakokinetik profilini şekillendirir. İlacın yarı ömrü, 7 ila 11 saat arasında değişir, ve bu da kan dolaşımında terapötik seviyeleri sürdürülmesi için uygun olduğunu gösterir.

Hem ezogabin hem de metabolitleri, esasen idrar yoluyla atılır ve öngörülebilir bir atılım yolu sunar.

Pekçok ilaçta olduğu gibi, ezogabin de çeşitli advers etkilerle ilişkilidir, ancak tüm hastalar bunları deneyimlemeyebilir. Yaygın yan etkiler arasında baş dönmesi, uyuşukluk, yorgunluk, kafa karışıklığı ve bulanık görme bulunur. Bu etkiler bir hastanın günlük aktivitelerini etkileyebilir ve yakından izlenmelidir.

Yaygın yan etkilere ek olarak, ezogabin baş dönmesi, diplopi ve hafıza bozukluğu gibi diğer olası yan etkilerle ilişkilendirilmiştir. Özellikle, bazı kişilerde intihar düşünceleri ve davranışları dahil olmak üzere nöropsikiyatrik semptomlar bildirilmiştir. ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), bazıları uzun süreli sonuçlara yol açabilen bu ciddi advers etkilerin riskleri konusunda uyarılarda bulundu.