17.8 : Médicaments antiépileptiques : activateurs des canaux potassiques

L'ézocgabine ou rétigabine, un médicament antiépileptique d'une efficacité remarquable, a révolutionné la gestion des crises. Il s'agit d'un activateur des canaux potassiques, ciblant explicitement la famille des canaux potassiques de sous-type Q. Il améliore les courants potassiques transmembranaires, régulant l'excitabilité neuronale. Cette action stabilise le potentiel de repos de la membrane, un facteur essentiel pour atténuer l'hyperexcitabilité qui caractérise l'épilepsie.

L'ézogabine a été approuvée comme traitement d'appoint pour les crises à début focal chez les patients âgés de 18 ans et plus. Son efficacité pour améliorer le contrôle des crises en fait un ajout précieux à l'arsenal des médicaments antiépileptiques. Cependant, son utilisation a été interrompue en 2017 aux États-Unis en raison de préoccupations concernant sa sécurité.

L'administration orale du médicament offre une commodité aux patients et aux prestataires de soins de santé. De plus, il bénéficie d'une absorption rapide après administration, garantissant un début d'action rapide.

L'ézogabine subit un métabolisme par des processus tels que la glucuronidation et l'acétylation. Cette voie métabolique complexe contribue à son profil pharmacocinétique. Le médicament présente une demi-vie de 7 à 11 heures, ce qui indique qu'il convient au maintien de niveaux thérapeutiques dans la circulation sanguine.

L'ézogabine et ses métabolites sont principalement excrétés par l'urine, offrant une voie d'élimination prévisible.

Comme pour de nombreux médicaments, l'ézogabine est associée à divers effets indésirables, bien que tous les patients ne puissent pas les ressentir. Les effets secondaires courants comprennent des étourdissements, une somnolence, de la fatigue, une confusion et une vision floue. Ces effets peuvent avoir un impact sur les activités quotidiennes d'un patient et doivent être surveillés de près.

En plus des effets indésirables courants, l'ézogabine a été associée à d'autres effets secondaires potentiels, tels que des vertiges, une diplopie et des troubles de la mémoire. Notamment, des symptômes neuropsychiatriques, notamment des pensées et des comportements suicidaires, ont été signalés chez certaines personnes. La Food and Drug Administration (FDA) américaine a émis des avertissements sur les risques de ces effets indésirables graves, dont certains peuvent avoir des conséquences à long terme.