エゾガビンまたはレチガビンは、驚くべき効能を持つ抗てんかん薬であり、発作の管理に革命をもたらしました。これはカリウムチャネル活性化剤であり、Qサブタイプのカリウムチャネルファミリーを明確に標的としています。膜貫通カリウム電流を強化し、ニューロンの興奮性を調整します。この作用により、てんかんの特徴である過興奮を緩和する極めて重要な要因である静止膜電位が安定します。
エゾガビンは、18 歳以上の患者の局所性発作の補助治療薬として承認されています。発作制御を強化する効能により、抗てんかん薬の武器庫に貴重な追加薬となっています。しかし、安全性に関する懸念から、米国では 2017 年に使用が中止されました。
この薬は経口投与であるため、患者と医療従事者の両方にとって便利です。さらに、投与後の吸収が速く、効果の発現が早いのが特徴です。
エゾガビンはグルクロン酸抱合やアセチル化などのプロセスを経て代謝されます。この複雑な代謝経路が薬物動態プロファイルに寄与しています。この薬剤の半減期は 7 ~ 11 時間で、血流中の治療レベルを維持するのに適しています。
エゾガビンとその代謝物はどちらも主に尿から排泄されるため、排泄経路は予測可能です。
多くの薬剤と同様に、エゾガビンにはさまざまな副作用がありますが、すべての患者が副作用を経験するわけではありません。一般的な副作用には、めまい、眠気、疲労、混乱、かすみ目などがあります。これらの副作用は患者の日常活動に影響を及ぼす可能性があるため、注意深く監視する必要があります。
一般的な副作用に加えて、エゾガビンにはめまい、複視、記憶障害などの他の潜在的な副作用が伴います。特に、自殺願望や自殺行為を含む神経精神症状が一部の人に報告されています。米国食品医薬品局 (FDA) は、これらの深刻な副作用のリスクについて警告を発しており、その一部は長期的な影響を及ぼす可能性があります。
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