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17.8 : 抗癫痫药物:钾通道激活剂

依佐加滨,也称为瑞替加滨是一种疗效显著的抗癫痫药物,它彻底改变了癫痫的治疗方式。它是一种钾通道激活剂,专门针对 Q 亚型钾通道家族。它增强跨膜钾电流,调节神经元兴奋性。这种作用可以稳定静息膜电位,这是缓解癫痫特征性兴奋性的关键因素。

依佐加滨已获批作为 18 岁及以上患者部分性发作癫痫的辅助治疗。它在增强癫痫控制方面的功效使其成为抗癫痫药物的宝贵补充。然而,由于安全问题,美国于 2017 年停止了该药物的使用。

该药物的口服给药为患者和医疗保健提供者都提供了便利。此外,它在给药后吸收迅速,确保迅速起效。

依佐加滨通过葡萄糖醛酸化和乙酰化等过程进行代谢。这种复杂的代谢途径有助于其药代动力学特征。该药物的半衰期为 7 至 11 小时,表明其适合在血液中维持治疗水平。

依佐加滨及其代谢物主要通过尿液排泄,提供了可预测的消除途径。

与许多药物一样,依佐加滨与各种不良反应有关,但并非所有患者都会出现这些不良反应。常见的副作用包括头晕、嗜睡、疲劳、意识模糊和视力模糊。这些影响可能会影响患者的日常活动,应密切监测。

除了常见的不良反应外,依佐加滨还与其他潜在副作用有关,例如眩晕、复视和记忆力减退。值得注意的是,一些人报告称出现了神经精神症状,包括自杀想法和行为。美国食品药品管理局 (FDA) 已就这些严重不良反应的风险发出警告,其中一些风险可能会产生长期影响。

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来自章节 17:

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