17.8 : Medicamentos Antiepilépticos: Ativadores do Canal de Potássio

Ezogabina ou retigabina, um medicamento antiepiléptico de eficácia notável, revolucionou o tratamento de convulsões. É um ativador do canal de potássio, visando explicitamente a família de canais de potássio do subtipo Q. Ele aumenta as correntes de potássio transmembrana, regulando a excitabilidade neuronal. Essa ação estabiliza o potencial de membrana em repouso, um fator essencial na mitigação da hiperexcitabilidade que caracteriza a epilepsia.

A ezogabina obteve aprovação como um tratamento adjuvante para convulsões de início focal em pacientes com 18 anos ou mais. Sua eficácia em melhorar o controle das convulsões o torna uma adição valiosa ao arsenal de medicamentos antiepilépticos. No entanto, seu uso foi descontinuado em 2017 nos EUA devido a preocupações sobre sua segurança.

A administração oral do medicamento oferece conveniência para pacientes e profissionais de saúde. Além disso, ele apresenta rápida absorção após a administração, garantindo um rápido início de ação.

A ezogabina sofre metabolismo por meio de processos como glucuronidação e acetilação. Essa intrincada via metabólica contribui para seu perfil farmacocinético. O medicamento exibe uma meia-vida de 7 a 11 horas, indicando sua adequação para manter níveis terapêuticos na corrente sanguínea.

Tanto a ezogabina quanto seus metabólitos são excretados principalmente pela urina, oferecendo uma via previsível de eliminação.

Assim como muitos medicamentos, a ezogabina está associada a vários efeitos adversos, embora nem todos os pacientes possam senti-los. Os efeitos colaterais comuns incluem tontura, sonolência, fadiga, confusão e visão turva. Esses efeitos podem afetar as atividades diárias do paciente e devem ser monitorados de perto.

Além dos efeitos adversos comuns, a ezogabina tem sido associada a outros efeitos colaterais potenciais, como vertigem, diplopia e comprometimento da memória. Notavelmente, sintomas neuropsiquiátricos, incluindo pensamentos e comportamentos suicidas, foram relatados em alguns indivíduos. A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA emitiu alertas sobre os riscos desses efeitos adversos graves, alguns dos quais podem ter consequências duradouras.