17.8 : תרופות אנטיאפילפטיות: מפעילי תעלות אשלגן

אזוגבין (Ezocgabine) או רטיגבין (retigabine), תרופה אנטיאפילפטית בעלת יעילות מרשימה, חוללה שינוי משמעותי בטיפול בפרכוסים. תרופה זו פועלת כמפעילת תעלות אשלגן, עם מיקוד ספציפי במשפחת תעלות האשלגן מתת-הסוג Q. היא מחזקת את זרמי האשלגן הטרנסממברניים, ומווסתת את העוררות העצבית. פעולה זו מייצבת את מתח מנוחה של הקרום, גורם מרכזי בהפחתת גריות יתר המאפיינת את האפילפסיה.

אזוגבין קיבלה אישור כטיפול מסייע בפרכוסים מוקדיים (focal-onset seizures) בקרב מטופלים מגיל 18 ומעלה. יעילותה בשיפור השליטה בפרכוסים הופכת אותה לכלי חשוב במאגר התרופות האנטיאפילפטיות. עם זאת, השימוש בתרופה הופסק בשנת 2017 בארצות הברית בשל חששות לגבי בטיחותה.

מתן התרופה דרך הפה מעניק נוחות הן למטופלים והן לצוות הרפואי. בנוסף, התרופה נספגת במהירות לאחר נטילתה, ומבטיחה התחלה מהירה של השפעה טיפולית.

אזוגבין עוברת חילוף חומרים באמצעות תהליכים כגון גלוקורונידציה ואצטילציה. מסלול מטבולי מורכב זה תורם לפרופיל הפרמקוקינטי של התרופה. לתרופה יש זמן מחצית חיים הנע בין 7 ל-11 שעות, מה שמעיד על התאמתה לשמירה על רמות טיפוליות בזרם הדם.

התרופה ומטבוליטיה מופרשים בעיקר דרך השתן, דבר המעניק מסלול פינוי צפוי.

כמו תרופות רבות אחרות, אזוגבין קשורה לתופעות לוואי שונות, אם כי לא כל המטופלים עלולים לחוות אותן. תופעות לוואי שכיחות כוללות סחרחורות, ישנוניות, עייפות, בלבול וטשטוש ראייה. תופעות אלו עשויות להשפיע על הפעילות היומיומית של המטופלים ויש לעקוב אחריהן בקפידה.

בנוסף לתופעות הלוואי השכיחות, אזוגבין נקשרה לתופעות לוואי פוטנציאליות נוספות, כמו ורטיגו, ראייה כפולה (דיפלופיה) ופגיעה בזיכרון. יש לציין, כי תסמינים נוירו-פסיכיאטריים, כולל מחשבות אובדניות והתנהגות, דווחו אצל חלק מהאנשים. מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA) פרסם אזהרות לגבי הסיכונים הקשורים לתופעות לוואי חמורות אלו, שחלקן עשויות להיות בעלות השלכות ארוכות-טווח.