17.8 : Farmaci antiepilettici: attivatori dei canali del potassio

L'ezogabina o retigabina, un farmaco antiepilettico di notevole efficacia, ha rivoluzionato la gestione delle crisi epilettiche. È un attivatore dei canali del potassio, che agisce esplicitamente sulla famiglia dei canali del potassio di sottotipo Q. Migliora le correnti transmembrana del potassio, regolando l'eccitabilità neuronale. Questa azione stabilizza il potenziale di membrana a riposo, un fattore fondamentale per mitigare l'ipereccitabilità che caratterizza l'epilessia.

L'ezogabina ha ottenuto l'approvazione come trattamento aggiuntivo per le crisi epilettiche a esordio focale nei pazienti di età pari o superiore a 18 anni. La sua efficacia nel migliorare il controllo delle crisi epilettiche la rende una preziosa aggiunta all'armamentario dei farmaci antiepilettici. Tuttavia, il suo utilizzo è stato interrotto nel 2017 negli Stati Uniti a causa di preoccupazioni sulla sua sicurezza.

La somministrazione orale del farmaco offre praticità sia ai pazienti che agli operatori sanitari. Inoltre, vanta un rapido assorbimento dopo la somministrazione, garantendo un rapido inizio dell'azione.

L'ezogabina subisce un metabolismo attraverso processi quali glucuronidazione e acetilazione. Questo intricato percorso metabolico contribuisce al suo profilo farmacocinetico. Il farmaco presenta un'emivita che dura da 7 a 11 ore, il che indica la sua idoneità a mantenere livelli terapeutici nel flusso sanguigno.

Sia l'ezogabina che i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso l'urina, offrendo una via di eliminazione prevedibile.

Come molti farmaci, l'ezogabina è associata a vari effetti avversi, sebbene non tutti i pazienti possano manifestarli. Gli effetti collaterali comuni includono vertigini, sonnolenza, affaticamento, confusione e visione offuscata. Questi effetti possono avere un impatto sulle attività quotidiane di un paziente e devono essere monitorati attentamente.

Oltre ai comuni effetti avversi, l'ezogabina è stata associata ad altri potenziali effetti collaterali, quali vertigini, diplopia e compromissione della memoria. In particolare, sono stati segnalati sintomi neuropsichiatrici, tra cui pensieri e comportamenti suicidi, in alcuni individui. La Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti ha emesso avvisi sui rischi di questi gravi effetti avversi, alcuni dei quali potrebbero avere conseguenze durature.