3.5 : Доставка лекарств: парентеральный путь

Парентеральный путь является критическим методом введения лекарств. Он доставляет соединения непосредственно в системный кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт. Этот подход особенно выгоден для лекарств, которые плохо всасываются или нестабильны при пероральном приеме.

Существует три основных парентеральных пути введения: внутривенный (IV), внутримышечный (IM) и подкожный (SC). При внутривенном введении препарат вводится непосредственно в кровоток, что обеспечивает немедленное действие. При внутримышечном введении препарат воздействует на мышечную ткань, а при подкожном — под кожу. При внутримышечном и подкожном введении молекулы препарата диффундируют по градиенту к ближайшим кровеносным сосудам.

На практике внутривенные инъекции обычно подключаются к подвешенному мешку через линию. Некоторые внутривенные препараты, такие как тканевой активатор плазминогена, вводятся посредством болюсной инъекции для обеспечения быстрого эффекта. Напротив, антибиотики вводятся медленно в течение более длительного периода для обеспечения пролонгированного действия и предотвращения токсичности. Внутримышечные препараты в водных растворах быстро всасываются, в то время как специализированные депо-препараты обеспечивают более постепенное высвобождение. Примечательно, что скорость всасывания различается в зависимости от места инъекции; например, инъекции в дельтовидную мышцу всасываются быстрее, чем инъекции в большую ягодичную мышцу. Подкожно вводимые препараты, включая инсулин и контрацептивные имплантаты, демонстрируют медленную скорость всасывания, тем самым продлевая их терапевтический эффект. Однако важно отметить, что подкожная инъекция веществ, вызывающих раздражение тканей, может вызвать некроз и сильную боль.

Некоторые дополнительные парентеральные пути включают внутрикожное, внутриартериальное, интратекальное и внутрижелудочковое введение. Внутрикожная доставка подразумевает введение лекарств или вакцин в дерму, слой кожи, расположенный непосредственно под эпидермисом, что позволяет локализовать всасывание лекарств. Обычно она используется для аллергических тестов, вакцин, таких как БЦЖ, и некоторых косметических процедур, таких как инъекции ботокса. Внутриартериальное введение лекарств иногда используется для воздействия на определенные ткани или органы, такие как опухоли печени и рак головы и шеи. Однако случайное внутриартериальное введение может привести к серьезным осложнениям. Интратекальная доставка подразумевает введение лекарств в субарахноидальное пространство для достижения мозга. Она обходит барьеры между кровью и мозгом и кровью и спинномозговой жидкостью (СМЖ), которые часто ограничивают поступление лекарств в центральную нервную систему (ЦНС). Этот метод полезен, когда требуется быстрое воздействие на мозговые оболочки или позвоночник, как при спинальной анестезии. Например, инъекция баклофена эффективно снимает сильные мышечные спазмы. Прямое внутрижелудочковое введение препарата лечит опухоли мозга или тяжелые инфекции ЦНС, часто с помощью долгосрочных резервуарных устройств.