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3.5 : 药物递送:肠外途径

肠外给药是一种重要的给药方法。它将药物直接输送到体循环中,绕过胃肠道。这种方法对于口服时吸收不良或不稳定的药物特别有利。

主要的肠外给药途径有三种:静脉注射 (IV)、肌肉注射 (IM) 和皮下注射 (SC)。静脉注射途径将药物直接引入血液,确保立即起效。肌肉注射途径针对肌肉组织,而皮下注射途径则到达皮下。在肌肉注射和皮下注射中,药物分子沿着浓度梯度向近端血管扩散。

在实践中,静脉注射通常通过管线连接到悬挂袋。某些静脉注射药物,例如组织型纤溶酶原激活剂,通过推注给药以确保快速起效。相比之下,抗生素则需要较长时间缓慢输注以确保延长作用时间并防止毒性。水溶液中的肌肉注射药物吸收迅速,而专门的缓释制剂则释放得更为缓慢。值得注意的是,吸收率因注射部位而异;例如,注射到三角肌的吸收速度比注射到臀大肌的吸收速度快。皮下注射的药物,包括胰岛素和避孕植入物,吸收速度较慢,从而延长了治疗效果。然而,必须注意的是,皮下注射组织刺激物会引起坏死和剧烈疼痛。

一些其他肠外途径包括皮内、动脉内、鞘内和脑室内给药。皮内给药涉及将药物或疫苗注射到真皮层(表皮正下方的皮肤层)中,以允许局部药物吸收。它通常用于过敏测试、卡介苗等疫苗以及肉毒杆菌注射等一些美容治疗。动脉内给药偶尔用于针对特定组织或器官,例如肝肿瘤和头颈癌。但是,意外的动脉内给药会导致严重的并发症。鞘内给药涉及将药物注射到蛛网膜下腔以到达大脑。它绕过了血脑屏障和血脑脊液 (CSF) 屏障,这些屏障通常会限制药物进入中枢神经系统 (CNS)。当需要对脑膜或脊髓轴产生快速作用时,这种方法是有益的,例如在脊髓麻醉中。例如,巴氯芬注射液可有效缓解严重的肌肉痉挛。直接脑室内给药可治疗脑肿瘤或严重的中枢神经系统感染,通常通过长期留置储液装置进行。

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