17.6 : Противоэпилептические препараты: антагонисты глутамата

Глутамат является основным нейротрансмиттером в центральной нервной системе, играя важную роль в нейронной коммуникации и различных когнитивных процессах. Глутамат является основным возбуждающим нейротрансмиттером в мозге. Его присутствие имеет решающее значение для коммуникации между нейронами, поддерживая такие важные процессы, как синаптическая передача, нейронная возбудимость и пластичность. Эти функции жизненно важны для когнитивных процессов более высокого порядка, включая обучение и память. Действие глутамата в первую очередь опосредовано ионотропными глутаматными рецепторами. Два основных типа этих рецепторов — это рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA) и α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA). Эти рецепторы играют решающую роль в обеспечении возбуждающих эффектов глутамата.

Антагонисты глутамата — это класс препаратов, которые подавляют активность рецепторов глутамата, в частности рецепторов NMDA и AMPA. Это снижает общее синаптическое возбуждение в мозге, что делает их эффективными инструментами для лечения эпилепсии. Эти антагонисты помогают контролировать приступы, модулируя чрезмерную нейронную активность, характерную для эпилептических эпизодов.

Несколько часто назначаемых антагонистов глутамата включают:

1. Фелбамат (Фелбатол): Фелбамат лечит различные типы приступов, включая генерализованные тонико-клонические, абсансные, миоклонические и атонические приступы. Его широкий спектр действия делает его ценным вариантом для лечения эпилепсии.
2. Перампанел (Фикомпа): Перампанел — еще один антагонист глутамата, используемый в терапии эпилепсии. Он полезен при лечении фокальных и генерализованных приступов, обеспечивая гибкость в адаптации лечения к потребностям пациента.
3. Топирамат (Топамакс): Топирамат известен своей эффективностью в лечении очаговых и генерализованных припадков, что делает его универсальным выбором для лечения эпилепсии.

Эти антагонисты глутамата обычно вводятся перорально, что обеспечивает удобный путь доставки для пациентов. Они легко всасываются в кровоток, обеспечивая эффективное распределение в организме.

Несмотря на эффективность, эти препараты могут иметь побочные эффекты, такие как бессонница, анорексия, тошнота, кожная сыпь, головокружение, потеря веса и нечёткость зрения.