17.6 : Fármacos antiepilépticos: Antagonistas del glutamato

El glutamato es un neurotransmisor fundamental en el sistema nervioso central, que desempeña un papel vital en la comunicación neuronal y en varios procesos cognitivos. El glutamato es el principal neurotransmisor excitatorio del cerebro. Su presencia es crucial para la comunicación entre neuronas, lo que sustenta procesos esenciales como la transmisión sináptica, la excitabilidad neuronal y la plasticidad. Estas funciones son vitales para los procesos cognitivos de orden superior, incluidos el aprendizaje y la memoria. La acción del glutamato está mediada principalmente por los receptores ionotrópicos de glutamato. Dos tipos destacados de estos receptores son los receptores N-metil-D-aspartato (NMDA) y el ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiónico (AMPA). Estos receptores desempeñan un papel crucial en la facilitación de los efectos excitatorios del glutamato.

Los antagonistas del glutamato son una clase de fármacos que inhiben la actividad de los receptores de glutamato, en particular los receptores NMDA y AMPA. Al hacerlo, se reduce la excitación sináptica general en el cerebro, lo que los convierte en herramientas eficaces para el tratamiento de la epilepsia. Estos antagonistas ayudan a controlar las convulsiones al modular la actividad neuronal excesiva característica de los episodios epilépticos.

Varios antagonistas del glutamato que se recetan comúnmente incluyen:

1. Felbamato (Felbatol): el felbamato trata varios tipos de convulsiones, incluidas las convulsiones tónico-clónicas generalizadas, las de ausencia, las mioclónicas y las atónicas. Su eficacia de amplio espectro lo convierte en una opción valiosa en el tratamiento de la epilepsia.
2. Perampanel (Fycompa): el perampanel es otro antagonista del glutamato empleado en la terapia de la epilepsia. Es beneficioso para el tratamiento de las convulsiones focales y generalizadas, y ofrece flexibilidad para adaptar el tratamiento a las necesidades del paciente.
3. Topiramato (Topamax): el topiramato es conocido por su eficacia en el tratamiento de las convulsiones focales y generalizadas, lo que lo convierte en una opción versátil para el tratamiento de la epilepsia.

Estos antagonistas del glutamato generalmente se administran por vía oral, lo que ofrece una vía de administración conveniente para los pacientes. Se absorben fácilmente en el torrente sanguíneo, lo que garantiza una distribución corporal eficaz.

Si bien son eficaces, estos medicamentos pueden tener efectos secundarios, como insomnio, anorexia, náuseas, sarpullido, mareos, pérdida de peso y visión borrosa.