17.6 : Medicamentos Antiepilépticos: Antagonistas do Glutamato

O glutamato é um neurotransmissor fundamental no sistema nervoso central, desempenhando um papel vital na comunicação neuronal e em vários processos cognitivos. O glutamato é o principal neurotransmissor excitatório no cérebro. Sua presença é crucial para a comunicação entre os neurônios, sustentando processos essenciais como transmissão sináptica, excitabilidade neuronal e plasticidade. Essas funções são vitais para processos cognitivos de ordem superior, incluindo aprendizado e memória. A ação do glutamato é mediada principalmente pelos receptores ionotrópicos de glutamato. Dois tipos proeminentes desses receptores são os receptores N-metil-D-aspartato (NMDA) e ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiônico (AMPA). Esses receptores desempenham papéis cruciais na facilitação dos efeitos excitatórios do glutamato.

Os antagonistas do glutamato são uma classe de medicamentos que inibem a atividade dos receptores de glutamato, particularmente os receptores NMDA e AMPA. Isso reduz a excitação sináptica geral no cérebro, tornando-os ferramentas eficazes no manejo da epilepsia. Esses antagonistas ajudam a controlar as convulsões modulando a atividade neuronal excessiva característica dos episódios epiléticos.

Vários antagonistas de glutamato comumente prescritos incluem:

1. Felbamato (Felbatol): O felbamato trata vários tipos de convulsões, incluindo convulsões tônico-clônicas generalizadas, ausência, mioclônicas e atônicas. Sua eficácia de amplo espectro o torna uma opção valiosa no tratamento da epilepsia.
2. Perampanel (Fycompa): O perampanel é outro antagonista do glutamato empregado na terapia da epilepsia. É benéfico no tratamento de convulsões focais e generalizadas, oferecendo flexibilidade na adaptação do tratamento às necessidades do paciente.
3. Topiramato (Topamax): O topiramato é conhecido por sua eficácia no tratamento de convulsões focais e generalizadas, tornando-o uma escolha versátil para o tratamento da epilepsia.

Esses antagonistas do glutamato são normalmente administrados por via oral, oferecendo uma via de administração conveniente para os pacientes. Eles são prontamente absorvidos pela corrente sanguínea, garantindo distribuição corporal eficiente.

Embora eficazes, esses medicamentos podem ter efeitos colaterais, como insônia, anorexia, náusea, erupção cutânea, tontura, perda de peso e visão turva.