3.8 : Mechanizmy wchłaniania leków: transport parakomórkowy, transkomórkowy i pęcherzykowy

Leki muszą przenikać przez błony komórkowe, aby dotrzeć do miejsc docelowych po podaniu. Leki podawane doustnie muszą przekraczać bariery błony nabłonka jelitowego, aby przedostać się do krążenia systemowego. Leki o masie cząsteczkowej mniejszej niż 500 Daltonów dyfundują przez szczeliny między sąsiadującymi komórkami, zwane szlakami parakomórkowymi.

Jednak większość leków wykorzystuje drogę transkomórkową, przechodząc bezpośrednio przez błony komórkowe za pomocą dwóch mechanizmów: transportu pasywnego i aktywnego. Transport pasywny pozwala cząsteczkom leku na swobodne przemieszczanie się przez dwuwarstwę lipidową wzdłuż gradientu stężeń bez wydatkowania energii.

Transport aktywny umożliwia komórkom przemieszczanie leków w kierunku przeciwnym do gradientu elektrochemicznego. W aktywnym transporcie pierwotnym, transportery błonowe wykorzystują ATP do przemieszczania leków w kierunku przeciwnym do gradientu stężeń. Leki są czasami wymieniane na inne substancje rozpuszczone poruszające się wzdłuż ich gradientu za pośrednictwem mechanizmów symportu lub antyportu. Taki proces nazywa się aktywnym transportem wtórnym.

Wreszcie, transport pęcherzykowy to metoda, w której błona komórkowa wgłębia się, aby zinternalizować duże makrocząsteczki lub cząsteczki hydrofilowe. Proces ten obejmuje fagocytozę (zjadanie komórek), pochłanianie dużych obcych cząsteczek lub makrocząsteczek, oraz pinocytozę (picie komórek), internalizację płynów zawierających małe cząsteczki. Procesy te ilustrują złożone i różnorodne sposoby, w jakie leki mogą pokonywać bariery komórkowe, aby dotrzeć do swoich miejsc docelowych.