3.8 : Mecanismos de absorción de fármacos: transporte paracelular, transcelular y vesicular

Los fármacos necesitan atravesar las membranas celulares para llegar a sus lugares de destino después de su administración. Los fármacos administrados por vía oral deben traspasar las barreras de la membrana epitelial intestinal para infiltrarse en la circulación sistémica. Los fármacos con un peso molecular inferior a 500 Daltons se difunden a través de los espacios entre las células vecinas, denominados vías paracelulares.

Sin embargo, la mayoría de los fármacos utilizan la vía transcelular, atravesando directamente las membranas celulares mediante dos mecanismos: transporte pasivo y activo. El transporte pasivo permite que las moléculas del fármaco se desplacen libremente a través de la bicapa lipídica siguiendo el gradiente de concentración sin gasto de energía.

El transporte activo permite que las células transporten fármacos en contra de un gradiente electroquímico. En el transporte activo primario, los transportadores de membrana utilizan ATP para transportar fármacos en contra del gradiente de concentración. A veces, los fármacos se intercambian por otros solutos que se desplazan a lo largo de su gradiente mediante mecanismos de simporte o antiporte. Este proceso se denomina transporte activo secundario.

Por último, el transporte vesicular es un método en el que la membrana celular se invagina para internalizar macromoléculas grandes o partículas hidrófilas. Este proceso abarca la fagocitosis (comerse por la célula), la absorción de partículas extrañas grandes o macromoléculas, y la pinocitosis (beber por la célula), la internalización de fluidos que contienen partículas pequeñas. Estos procesos ilustran las formas complejas y diversas en que los fármacos pueden atravesar las barreras celulares para llegar a sus sitios de destino.