3.8 : Mécanismes d'absorption des médicaments : transport paracellulaire, transcellulaire et vésiculaire

Les médicaments doivent traverser les membranes cellulaires pour atteindre leurs cibles après administration. Les médicaments administrés par voie orale doivent franchir les barrières membranaires épithéliales intestinales pour s'infiltrer dans la circulation systémique. Les médicaments dont le poids moléculaire est inférieur à 500 Daltons diffusent à travers les espaces entre les cellules voisines, appelés voies para cellulaires.

Cependant, la plupart des médicaments utilisent la voie transcellulaire, traversant directement les membranes cellulaires via deux mécanismes : le transport passif et le transport actif. Le transport passif permet aux molécules de médicament de se déplacer librement à travers la bicouche lipidique le long du gradient de concentration sans dépense d'énergie.

Le transport actif permet aux cellules de déplacer des médicaments contre un gradient électrochimique. Dans le transport actif primaire, les transporteurs membranaires utilisent l'ATP pour déplacer les médicaments contre le gradient de concentration. Les médicaments sont parfois échangés contre d'autres solutés se déplaçant le long de leur gradient via des mécanismes de symport ou d'antiport. Un tel processus est appelé transport actif secondaire.

Enfin, le transport vésiculaire est une méthode par laquelle la membrane cellulaire s'invagine pour internaliser de grosses macromolécules ou particules hydrophiles. Ce processus comprend la phagocytose (manger des cellules), l'engloutissement de grosses particules étrangères ou macromolécules, et la pinocytose (boire des cellules), l'internalisation de fluides contenant de petites particules. Ces processus illustrent les façons complexes et diverses dont les médicaments peuvent traverser les barrières cellulaires pour atteindre leurs sites cibles.