3.4 : מתן תרופות: דרך אנטרלית

מתן תרופות אנטרלי כולל שלוש דרכים עיקריות: דרך הפה, מתחת ללשון ובשימוש בלחי. בליעה דרך הפה היא השיטה הנפוצה ביותר, בטוחה, חסכונית ונוחה למתן תרופות. עם זאת, יש לה חסרונות מסוימים, כולל ספיגה מוגבלת בשל מסיסות מים נמוכה של התרופה או חדירות נמוכה של הממברנה, אפשרות להקאות כתוצאה מגירוי רירית מערכת העיכול, הרס תרופות על ידי אנזימי העיכול או pH קיבתי נמוך, וספיגה לא סדירה יחד עם מזון או תרופות אחרות.

תרופות במערכת העיכול עשויות לעבור חילוף חומרים לפני הגעתן למחזור הדם הסיסטמי, מתווכות על ידי המיקרוביום של המעיים, רירית המעי או אנזימי הכבד. הספיגה מושפעת מגורמים כגון שטח פני הספיגה, זרימת הדם, מצב פיזי וריכוז התרופה, ומסיסותה במים. תרופות רבות נספגות באמצעות דיפוזיה (פעפוע) פסיבית, שמעדיפה צורות שאינן מיוננות וליפופיליות. למרות שחומצות חלשות נספגות טוב יותר מהקיבה ובסיסים חלשים מהמעי, שטח הפנים הגדול של המעי הדק מאפשר שיעור ספיגה גבוה יותר של תרופות מאשר הקיבה.

שיעור ריקון הקיבה, המושפע מגורמים שונים כמו תוכן קלורי של מזון, נפח נוזלים, אוסמולליות, טמפרטורה, pH, שונות בין-אישית ויומיומית, מצב מטבולי וטמפרטורת הסביבה, משפיע על ספיגת התרופות. כמו כן, אסטרוגן משפיע על ריקון הקיבה אצל נשים; הריקון איטי יותר אצל נשים לפני גיל המעבר ואצל אלו הנמצאות בטיפול החלפת אסטרוגן.

חלק מהתרופות ניתנות עם ציפוי אנטרי כדי למנוע הרס על ידי הפרשות קיבתיות או כדי להפחית גירוי קיבתי.

פורמולציות לשחרור מבוקר, המעוצבות לספיגה איטית ואחידה, יעילות להפחתת תדירות המתן, שמירה על השפעות תרפויטיות במהלך הלילה, והפחתת השפעות לא רצויות. הן מתאימות במיוחד לתרופות עם חציון חיים קצר או לקבוצות מטופלים ספציפיות, כמו אלו הנמצאות בטיפול עם תרופות אנטי-אפילפטיות או אנטי-פסיכוטיות.

שיטות המתן מתחת ללשון ובשימוש בלחי מאפשרות דיפוזיה ישירה של תרופה לזרם הדם, עוקפות את מערכת העיכול ומגבירות את הספיגה. דרכים אלו גם עוקפות את אפקט המעבר הראשון בכבד, מה שעשוי להגדיל משמעותית את הזמינות הביולוגית של תרופות מסוימות. ניקוז ורידים מהפה מוביל ישירות לווריד הנבוב העליון, מה שמגן על התרופה מפני חילוף חומרים מוקדם ומבטיח את היעילות המהירה שלה כאשר היא מגיעה ללב ולמערכת העורקית. לדוגמה, ניטרוגליצרין מתחת ללשון משמש בניהול אנגינה, ומידאזולאם בשימוש בלחי משמש בטיפול חירום בהתקפי אפילפסיה בילדים.