双胍类药物,尤其是二甲双胍(格华止),是胰岛素增敏剂,可增强葡萄糖吸收,从而降低胰岛素抵抗。与磺酰脲类药物不同,二甲双胍不会促进胰岛素分泌,这有助于减少低血糖风险。二甲双胍因其降低胰岛素抵抗的能力,在治疗多囊卵巢综合征等疾病方面有益。该药物的主要作用是抑制肝糖异生,这是 2 型糖尿病高血糖的重要因素。此外,它还能减缓肠道糖的吸收并促进外周葡萄糖的利用,从而通过抑制食欲来减轻体重。
二甲双胍是美国糖尿病协会 (ADA) 推荐的 2 型糖尿病初始治疗药物,既可以作为独立药物使用,也可以与其他药物或胰岛素联合使用。但是,与胰岛素联合使用可能会导致低血糖,需要调整剂量。二甲双胍的不良反应主要为胃肠道反应,如恶心、呕吐和腹泻,可通过逐渐增加剂量和进餐时服用来缓解。肾功能不全、急性心肌梗死、败血症和可能导致急性肾衰竭的情况禁用。维生素 B_12 缺乏是一种潜在的长期副作用。
另一类胰岛素增敏剂噻唑烷二酮 (TZD),包括吡格列酮 (Actos) 和罗格列酮 (Avandia),不会刺激胰腺 β 细胞释放胰岛素,从而避免高胰岛素血症风险。TZDs 可作为过氧化物酶体增殖激活受体-γ (PPARγ) 激动剂,增强各种组织的胰岛素敏感性。它们可以单独使用,也可以与其他降糖药或胰岛素联合使用。 ADA 建议将吡格列酮作为 2 型糖尿病治疗的二线或三线药物,而罗格列酮的使用则因潜在的心血管风险而受到限制。这两种药物口服吸收良好,与血清白蛋白结合,并经过大量代谢。TZDs 可导致体重增加和骨质减少,并增加膀胱癌风险,尤其是与吡格列酮一起使用时。严重心力衰竭患者应避免使用它们。
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