細胞生物学において極めて重要な構造である細胞膜には、脂質二重層内に点在する一連の輸送体、つまりキャリアタンパク質が収容されています。これらのタンパク質は、促進拡散による溶質輸送において重要な役割を果たし、これは輸送体を使用して分子を膜を越えて移動させる受動拡散の一種です。
このプロセスでは、有機化合物やイオンなどの基質が一方の輸送体と相互作用し、タンパク質の構造変化を引き起こして、ATP を消費することなく基質の転座を可能にします。これらの基質の細胞内外への移動は、平衡状態 (細胞内外の濃度と電荷のバランス) が達成されるまで、電気化学的勾配によって制御されます。
この促進拡散法は、輸送体なしの受動拡散法に比べて溶質の移動を加速します。これらのキャリアタンパク質の選択性は、その構造により特定の内因性化合物または薬剤のみが結合できるため、このプロセスの鍵となります。たとえば、有機カチオン輸送体 (OCT1) は、特定の分子の輸送を可能にします。つまり、チアミンなどのビタミンは腸管吸収のみ、メトホルミンやレボドパなどの特定の薬剤は肝臓吸収のみが可能です。
しかし、このシステムはキャリア媒介性であるため、薬物に対して飽和と構造選択性を示し、類似の構造を持つ薬物に対しては競合動態を示します。活性輸送体が優位であるため、促進拡散は薬物吸収においてはあまり役割を果たしません。これは、特に薬物投与と吸収に関する細胞輸送メカニズムの複雑さと特異性を浮き彫りにします。
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