3.12 : Diffusion facilitée

La membrane plasmique, une structure essentielle en biologie cellulaire, abrite un ensemble de transporteurs, ou protéines porteuses, disséminés dans sa bicouche lipidique. Ces protéines jouent un rôle crucial dans le transport des solutés par diffusion facilitée, une forme de diffusion passive qui utilise des transporteurs pour déplacer les molécules à travers la membrane.

Dans ce processus, des substrats tels que des composés organiques et des ions interagissent avec un transporteur d'un côté, déclenchant des changements de conformation dans les protéines qui permettent la translocation du substrat sans aucune dépense d'ATP. Le mouvement de ces substrats, à l'intérieur ou à l'extérieur de la cellule, est régi par le gradient électrochimique jusqu'à ce qu'un état d'équilibre (un équilibre entre la concentration et la charge à l'intérieur et à l'extérieur de la cellule) soit atteint.

Cette méthode de diffusion facilitée accélère le mouvement des solutés par rapport à la diffusion passive sans transporteur. La sélectivité de ces protéines porteuses est essentielle à ce processus, car leur structure permet uniquement la liaison à des composés endogènes ou à des médicaments spécifiques. Par exemple, le transporteur de cations organiques (TCO1) permet le transport de molécules spécifiques : l'absorption intestinale uniquement de vitamines comme la thiamine, et l'absorption hépatique uniquement de médicaments spécifiques comme la metformine et la lévodopa.

Cependant, étant médié par un transporteur, ce système présente une saturation et une sélectivité structurelle pour le médicament, affichant une cinétique de compétition pour les médicaments ayant des structures similaires. La diffusion facilitée joue un rôle mineur dans l'absorption du médicament en raison de la prédominance des transporteurs actifs. Cela met en évidence la complexité et la spécificité des mécanismes de transport cellulaire, notamment en ce qui concerne l'administration et l'absorption du médicament.