Il processo di assorbimento del farmaco indica il passaggio di un farmaco dal suo sito di somministrazione al plasma. Questo processo è influenzato da vari fattori, tra cui la via di somministrazione, l'anatomia del sito di assorbimento, il meccanismo di assorbimento, la motilità intestinale e le proprietà fisico-chimiche del farmaco.

Quando i farmaci vengono iniettati per via endovenosa, entrano direttamente nella circolazione sistemica. In alternativa, i farmaci somministrati per via orale navigano attraverso il tratto gastrointestinale (GI). Qui, i villi intestinali, che sono ricchi di apporto sanguigno, offrono una vasta superficie per l'assorbimento del farmaco.

I farmaci in genere si diffondono passivamente o utilizzano attivamente i trasportatori per attraversare la membrana cellulare intestinale, ottenendo così l'ingresso nel flusso sanguigno. Alcuni farmaci utilizzano attivamente trasportatori specifici, mentre altri possono utilizzare la diffusione facilitata, che è ancora passiva. Tuttavia, alterazioni nella motilità GI, come la stasi gastrica o il rapido movimento del contenuto intestinale, possono influire negativamente sull'assorbimento del farmaco. Inoltre, il pH del sito di assorbimento è un fattore importante che influenza la ionizzazione del farmaco e, di conseguenza, l'assorbimento.

La velocità di dissoluzione dei farmaci solidi limita le loro capacità di assorbimento. I farmaci non ionizzati e lipofilici sono favoriti per l'assorbimento, mentre i farmaci meno lipofilici come gli acidi o le basi forti subiscono un assorbimento scarso nell'intestino.

In pratica, solo una frazione della dose totale somministrata, definita biodisponibilità, raggiunge con successo il flusso sanguigno come farmaco intatto. Ciò evidenzia le complessità e macchinosità coinvolte nel processo di assorbimento del farmaco.