3.2 : Arzneimittelabsorption: Übersicht

Der Prozess der Arzneimittelabsorption bezeichnet den Übergang eines Arzneimittels von seiner Verabreichungsstelle ins Plasma. Dieser Prozess wird durch verschiedene Faktoren beeinflusst, einschließlich des Verabreichungsweges, der Anatomie der Absorptionsstelle, des Absorptionsmechanismus, der Darmmotilität und der physikochemischen Eigenschaften des Arzneimittels.

Wenn Medikamente intravenös injiziert werden, gelangen sie direkt in den systemischen Kreislauf. Oral verabreichte Medikamente hingegen wandern durch den Gastrointestinaltrakt. Dabei bieten die gut durchbluteten Darmzotten eine große Oberfläche für die Aufnahme von Medikamenten.

Medikamente diffundieren in der Regel passiv oder nutzen aktiv Transporter, um die Darmzellmembran zu durchqueren und so in den Blutkreislauf zu gelangen. Einige Arzneimittel nutzen aktiv spezifische Transporter, während andere eine erleichterte Diffusion nutzen, die immer noch passiv ist. Veränderungen der GI-Motilität, wie Magenstauung oder schnelle Darminhaltsbewegung, können sich jedoch negativ auf die Medikamentenabsorption auswirken. Auch der pH-Wert der Absorptionsstelle ist ein wichtiger Faktor, der die Medikamentenionisierung und damit die Absorption beeinflusst.

Die Auflösungsgeschwindigkeit fester Medikamente begrenzt ihre Absorptionsfähigkeit. Nichtionisierte und lipophile Medikamente werden bevorzugt absorbiert, während weniger lipophile Medikamente wie starke Säuren oder Basen im Darm nur schlecht absorbiert werden.

In der Praxis gelangt nur ein Bruchteil der insgesamt verabreichten Dosis (die sogenannte Bioverfügbarkeit) als intaktes Arzneimittel in den Blutkreislauf. Dies verdeutlicht die Komplexität und die Feinheiten des Arzneimittelabsorptionsprozesses.