3.10 : Porentransport und Ionenpaartransport

Der Porentransport und die Ionenpaarbildung sind entscheidende Mechanismen für die Aufnahme und Verteilung von Arzneimitteln im Körper.

Der Porentransport, auch als konvektiver Transport bekannt, ist ein Prozess, bei dem kleine Moleküle wie Harnstoff, Wasser und Zucker die Zellmembranen schnell durchqueren, als ob sich Kanäle oder Poren in der Membran befänden. Zwar sind direkte mikroskopische Beweise begrenzt, aber das Konzept von Poren oder Kanälen wird aufgrund physiologischer Beweise weitgehend akzeptiert. Trotz des Mangels an direkten mikroskopischen Beweisen für solche Poren erklärt dieses Modell die renale Arzneimittelausscheidung und die hepatische Arzneimittelaufnahme. Die Transportproteine können einen offenen Kanal durch die Lipidmembran der Zelle bilden, der eine schnellere Diffusion von kleinen Molekülen, einschließlich Medikamenten, im Vergleich zu anderen Teilen der Membran ermöglicht.

Bei der Ionenpaarbildung hingegen werden entgegengesetzt geladene Ionen zu einem neutralen Komplex gebunden. Die starken Elektrolytpräparate behalten ihre Ladung bei allen physiologischen pH-Werten bei und durchdringen Membranen nur schlecht. Wenn sie jedoch mit einem entgegengesetzt geladenen Ion gepaart werden, bildet sich ein neutrales Ionenpaar, das leichter durch die Membran diffundiert. Beispiele hierfür sind Propranolol, das ein Ionenpaar mit Ölsäure bildet, und Chinin, das sich mit Hexylsalicylat paart.

Die Verwendung von Ionenpaaren hat interessante Anwendungen, wie die Komplexierung von Amphotericin B und DSPG in bestimmten Amphotericin B/Liposomenprodukten. Hier kann die Ionenpaarung die Verteilung vorübergehend verändern, hohe plasmafreie Arzneimittelkonzentrationen reduzieren und die Nierentoxizität verringern.