19.3 : תרופות לאסתמה: מתילקסנטינים

תאופילין, חבר במשפחת מרחיבי הסימפונות מתילקסנטינים, נמצא בשימוש לטיפול באסתמה כבר זמן כבר. בעוד מנגנון הפעולה שלו לא מובן עד הסוף, מאמינים שיש לו מספר השפעות על תהליכים תאיים שונים.

תאופילין נחשב כמעכב אנזימים פוספודיאסטראזים, ומגביר רמות תוך תאיות של אדנוזין מונופוספט מחזורי (cAMP) וגואנוזין מונופוספט מחזורי (cAMP). עלייה זו בריכוזי cAMP וcAMP מגרה את פעילות את הלב, מרפה שרירים חלקים ומפחיתה דלקת בתאי מסוימים. מנגנון מוצע נוסף כולל את עיכוב הרצפטורים לאדנוזין על גבי התאים. על ידי חסימת רצפטורים אלה, תאופילין מגביר את הפעילות של אדניליל ציקלאז, מה שגורם להרחבת סימפונות.

תאופילין ניתן בדרך כלל דרך הפה בצורת שחרור מושהה כדי להבטיח אפקט טיפולי ממושך. במצבים מסוימים, תרופה דומה הנקראת אמינופילין ניתנת בעירוי ורידי איטי.

בעוד תאופילין יכול לספק תועלת טיפולית, חשוב לדעת מהן תופעות הלוואי שלו. הן יכולות להיות קלות, כמו בחילה, הקאות, חוסר נוחות בבטן, וכאבי ראש, או תופעות לוואי חמורות יותר כמו פרכוסים או אריתמיות. ניטור רמות תאופילין בדם הוא חיוני למניעת רעילות. בשנים האחרונות, תאופילין הוחלף בעיקר על ידי אגוניסטים ל-β_2 וקורטיקוסטרואידים כקו ראשון לטיפול באסתמה. התרופות החדשות הללו מציעות יעילות ובטיחות משופרות. כתוצאה מכך, מנהל המזון והתרופות האמריקני (FDA) לא ממליץ כעת על שימוש בתאופילין להתקפי אסתמה חמורים הידועים בשם סטטוס אסתמטיקוס.