18.5 : תרופות למערכת הנשימה העליונה: אנטיהיסטמינים דור ראשון ודור שני

אנטיהיסטמינים הם קבוצה של תרופות הנמצאות בשימוש נרחב להקלת תסמינים של אלרגיות, כגון התעטשויות, גירוד וגודש באף. הם פועלים על ידי עיכוב הפעולות של ההיסטמין, אשר משתחרר על ידי תאי מערכת החיסון בתגובה לחומרים אלרגניים או לפציעות ברקמות.

היסטמין נקשר לאתרי קולטנים ספציפיים, הידועים כקולטני H_1, על תאי הרקמות, מה שמוביל לדלקת ולנפיחות. אנטיהיסטמינים נלחמים בהשפעות אלה על ידי תחרות עם היסטמין על אתרי קולטנים אלה. על ידי חסימת הקישור של ההיסטמין באתרי קולטני H_1, אנטיהיסטמינים מפחיתים ביעילות דלקת ונפיחות ברקמות המקומיות, ובכך מקלים על תסמיני האלרגיה.

אנטיהיסטמינים ניתנים לחלוקה לחומרים מהדור הראשון והדור השני על סמך המאפיינים שלהם ופרופיל תופעות הלוואי שלהם. אנטיהיסטמינים דור ראשון, כולל דיפנהידרמין (Benadryl), כלורפניראמין (Chlor-Trimeton) ופרומתזין (Phenergan), חוסמים את ההיסטמין בקולטני H_1 במערכת העצבים המרכזית וההיקפית. הם גם מציגים השפעות אנטיכולינרגיות על ידי חסימת קולטני אצטילכולין מוסקריניים במערכת העצבים ההיקפית. מכיוון שהם יכולים לעבור את מחסום הדם-מוח למערכת העצבים המרכזית (CNS), הם עשויים לגרום לדיכוי CNS ולעייפות, תופעה שאינה רצויה לרוב. הם גם חוסמים אצטילכולין בקולטנים מוסקריניים עצביים ונוירו-שריריים.

אנטיהיסטמינים דור שני, לעומת זאת, עוצבו על מנת להיקשר באופן סלקטיבי לקולטני H_1 היקפיים. דוגמאות לתרופות אלו כוללות צטיריזין (Zyrtec), לוראטדין (Claritin) ופקסופנאדין (Allegra). בזכות העיצוב שלהן, לתרופות אלו יש חדירות מופחתת ל-CNS, וכתוצאה מכך גורמות לפחות סדציה בהשוואה לאנטיהיסטמינים דור ראשון.

אנטיהיסטמינים ניתנים בדרך כלל דרך הפה אך ניתנים גם דרך תוך ורידית ותוך שרירית, תלוי בתרופה ובמצב המטופל. למרות שהם נחשבים באופן כללי לבטוחים, אנטיהיסטמינים, במיוחד אלו מדור ראשון, עשויים לגרום לתופעות לוואי במערכת העצבים המרכזית כגון עייפות וסחרחורות, ולתופעות לוואי אנטיכולינרגיות כמו יובש בפה, ראייה מטושטשת ואצירת שתן. חשוב להשתמש בתרופות אלו בהנחיית איש מקצוע רפואי ולדווח על כל תופעות לוואי באופן מיידי.